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肺癌生物靶向治疗是目前最具希望的治疗策略。与传统的化疗不同，它可以特异性地作用于肿瘤细胞的某些特定位点，而这些位点在正常细胞通常不表达或很少表达。因此，靶向治疗的药物具有高度选择性地杀死肿瘤细胞而不杀伤或仅很少损伤正常细胞的特点。靶向治疗的安全性和耐受性极好，毒副作用很小。代表性药物有易瑞沙和特罗凯。
肺癌从发病机制上大体可分为两类，一类和吸烟有关。长期大量吸烟会引起K-ras基因突变，对于这一类患者，生物靶向治疗是无效的;另一类是因为表皮生长因子受体(EGFR)基因的突变。对于这一类患者，生物靶向治疗有着非常显著的效果。目前研究发现，在亚洲女性、不吸烟、腺癌，尤其在细支气管肺泡癌、两肺弥漫性病变的患者中，EGFR突变率很高，这些患者对靶向治疗效果明显。
另外，肿瘤新生血管也是一个十分活跃的靶点。由于大多数癌症死亡与血道转移相关，这正是抗新生血管药物治疗的目标。抗肿瘤新生血管的药物通过抑制肿瘤血管的形成和生长，以抑制肿瘤的发展和转移。这一类药物如贝伐单抗、内皮抑素等，也显示了良好的作用。
近些年的研究探索使我们有理由相信，在不远的将来，指导临床治疗的“个体化”化疗或靶向治疗检测盒(基因/蛋白芯片)将进入实用阶段。针对每位肺癌患者，肿瘤学家和临床医师能够根据“个体化”检测盒的检测结果，设计出每位患者适合哪种治疗方法、选用哪种治疗药物、每种药物该采取多少剂量等等。这样就能避免无效治疗，使每位肺癌患者得到最规范、合理的治疗，最大限度地提高肺癌患者的长期生存率。
不能手术的肺癌如何治疗
大部分肺癌患者在确诊时已失去了手术机会，这部分患者怎么治疗呢?
临床研究表明，对于没有远道转移的局部晚期肺癌，可采用放疗结合化疗，再给予巩固化疗，对延长肺癌患者的生存期帮助最大。对于不能进行放疗和化疗的晚期肺癌患者，根据患者的情况给予铂类药物治疗，能得到最大的治疗效果。
根据肿瘤组织检测结果，选择化疗治疗方案是个体化肺癌治疗的方向。如检测肿瘤组织中ERCC-1 表达与铂耐药相关，β-微管蛋白基因突变可能与紫杉醇耐药有关，核苷酸还原酶亚单位M1(RRM1)表达水平与吉西他滨化疗的疗效相关。这些检测对指导临床选择不同的化疗方案提供了更准确的方法。
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