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甲亢的药物治疗包括抗甲状腺药物及辅助药物治疗。
抗甲状腺药物治疗甲亢分三个阶段：
一是症状控制阶段;二是减量阶段;三是维持阶段。甲亢的疗程较长，在病情控制后尚需持续一年半至两年。少年患者疗程更长。持续服药的效果较断续服药为佳，复发的机会较少。
一、抗甲状腺药物 抗甲状腺药物常用的药物主要有两类：
1.硫脲类 如他巴唑、甲亢平、甲基硫氧嘧啶及丙基硫氧嘧啶等。
临床上应用较多的是他巴唑，其次是丙基硫氧嘧啶。由于丙基硫氧嘧啶除了能抑制甲状腺激素合成外，尚可在外周阻断T4脱碘转化成T3，一般认为T3是甲状腺激素活性部分，T4的生物活性作用很低，通常转化成T3后起作用，因此T4向T3转化受抑制，对治疗有利，就这一点来说，丙基硫氧嘧啶优于其他三种药，通常在甲亢危象时应首选该药。甲亢平的作用类似他巴唑，在体内甲亢平转化成他巴唑后才起作用。甲基硫氧嘧啶和丙基硫氧嘧啶结构类似。
2.咪唑类 有甲巯咪唑、卡比马唑等。
适应症：①病情轻，甲状腺较小者;②年龄在20岁以下，孕妇、年迈体弱或合并严重心、肝、肾等病而不宜手术者;③术前准备;④甲状腺次全切除后复发而不宜用131碘治疗者;⑤作为放射性131碘治疗前后的辅助治疗。
二、其他药物治疗
1.复方碘溶液 仅用于术前准备和甲状腺危象。其作用是减少甲状腺充血，减少和抑制甲状腺激素的合成和释放，但属暂时性。于给药后2~3周内症状减轻，而以后，又可使甲亢症状加重，并影响抗甲状腺药物的疗效。
2.普奈洛尔 不仅作为β-受体阻滞剂用于甲亢初期治疗，而且还有阻抑T4转换成T3的作用，近期改善症状疗效显著。此药可与碘剂等合用于术前准备，也可用语131碘治疗前后及甲状腺危象时。但哮喘病人禁用。还有阿替洛尔、美托洛尔。
在治疗过程中，患者应坚持按医嘱服药，不可任意中止，除非有明显的停药指症，可以在医生的指导下停药。患者应支持随诊，在治疗过程中遵医嘱调整剂量。如剂量过大，可引起甲状腺功能减退，反而使甲状腺肿大，并对突眼不利，如剂量过小，则甲亢不能控制。
在抗甲状腺药物治疗过程中的常有一些毒副反应发生，需引起注意。较常见的反应为皮疹，大多较轻微，有的病人只有瘙痒，常在最初数周发生，在持续服药过程中消失，偶尔可发展成严重的剥脱性皮炎，因此仍需重视，必要时减量，换药或停药。
最严重的毒性反应为粒细胞缺乏症，多发生在用药1-8周，伴有高热，喉痛，偶有腹痛。故在开始服药后，应每周检查白细胞计数天分尖1-2次，如有发热，喉痛应立即与医生联系，作白细胞检查。甲亢患者粒细胞往往偏低，在用药后，粒细胞进一步减低，但在大多数情况下，粒细胞经一段时间降低后，又会上升至正常。
一般来说，如白细胞计数低于3000/立方毫米或粒细胞低于1500/立方毫米，应考虑停药。少数患者粒细胞减少越来越严重，可能发展为粒细胞缺乏。粒细缺乏症一旦发生，必须立即停药，患者恢复后也不可再用同类的药物治疗，抗甲状腺药物对肝脏有损伤作用，特别是原有肝脏损伤的患者需慎用，一般在治疗前后应检查肝功能，有严重肝损者应停药。
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