本品为一大环内酯类抗生素,抗菌谱和螺旋霉素相似,口服后即脱乙酰基而显示抗菌作用,不良反应较少。很多对红霉素耐药的金葡菌对本品敏感。 药理作用 抗菌谱近似红霉素,对葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等有抗菌作用。口服100mg或200mg,于2小时血药浓度达峰,分别为0.8μg/ml和1μg/ml。体内分布以肺脏、肝脏较多,胆汁中浓度可达血清浓度的7-10倍,尿液中排泄甚少。该品不能透过正常人的血脑障。 乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物,属16元环大环内酯类。该品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合,抑制依赖于 RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。
适应症
适用于葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等敏感菌所致的扁桃体炎、支气管炎、肺炎、咽炎、中耳炎、皮肤和软组织感染、乳腺炎、胆囊炎、猩红热、牙科和眼科感染等。临床上主要用于金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、淋球菌所致的感染,如肺炎、支气管炎、肺脓肿、猩红热、骨髓炎、尿道炎、乳腺炎、麦粒肿和泪囊炎等。
不良反应 一般剂量不良反应少见,较大剂量可引起轻度胃肠道反应。偶见药疹等过敏反应。不良反应个别病例可引起胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻、可有白细胞减少。大剂量使用时可引起血尿。也有过敏反应、皮炎、紫癜的病例。血清氨基转移酶升高者偶见。
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