大环内酯类抗生素,包括红霉素及其衍生物克拉霉素、罗红霉素和阿奇霉素等,具有安全性好、半衰期长、服药方便的特点,可用于孕妇及儿童。尤其是随着其家族新成员的不断涌现,其用途早已从青霉素过敏的替代治疗拓展到对许多新的感染性和非感染性疾病的治疗,深受临床医生和病人的青睐。随着大环内酯类抗生素日趋走“俏”,不合理用药现象也在逐年增多,为了确保用药科学合理,现将大环内酯类抗生素使用不当的现象分析如下。
用药方法要得当红霉素是一种碱性抗生素,其大环内酯结构在酸性条件下不稳定,容易水解而失去抗菌活性。在中性、弱碱性溶液中红霉素较为稳定。若用5%或10%的葡萄糖溶液加以稀释,不仅较易水解降效,若滴注过快还会引起静脉炎。正确的使用方法是:
·红霉素片剂需空腹(餐前1小时或餐后3~4小时)与水同服。
·乳酸红霉素静脉注射应以5%~10%葡萄糖注射液500ml中加入5%碳酸氢钠注射液0.5~1.0ml配制,使pH值调节到6~7之间,可提高红霉素的活性。碱化尿液后红霉素的抗菌作用可增强500倍。
·红霉素在胃液中容易破坏并难以吸收,故应将肠溶包衣片整片吞服,不得嚼碎。
·为避免碱性药物对红霉素肠溶包衣片的破坏,禁止两类药同时服用。
·小儿静滴红霉素前宜先静注654-2注射液。成年患者在输注红霉素30分钟前先口服654-2片10mg,可避免恶心、呕吐等胃肠反应。
禁忌与红霉素同时使用的药物·红霉素与抗过敏药物非那根和胃肠动力药普瑞博思(西沙必利)以及选择性的组胺H1受体阻滞剂特非那丁合用时,可使后者在血中浓度升高,引起室性心律失常,甚至发生心跳骤停。已有100多例死亡病例与两者合用直接相关。
·克拉(甲基)红霉素与利福平合用时,可使后者在血中浓度升高,有诱发葡萄膜炎的危险,禁忌两者合用。
不宜与红霉素同时使用的药物·溴隐亭红霉素可使溴隐亭血浆浓度增加并可能增加溴隐亭抗帕金森氏病的作用,或出现过量征兆。
·卡马西平红霉素可抑制卡马西平的代谢,导致后者的血药浓度增高而发生毒性反应。
·华法林长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险,老年病人尤应注意。
·茶碱红霉素与茶碱合用,可致茶碱过量,尤其对儿童危险性较大。
·地高辛红霉素与地高辛同时应用时,可增加地高辛吸收量。因此,红霉素与地高辛同时使用时应监护心功能,同时监测血中地高辛浓度,以防地高辛中毒。
·辅酶A、细胞色素C、万古霉素、磺胺噻啶钠、青霉素、氨苄青霉素钠、头孢吩噻钠、氯霉素、林可霉素等与乳酸红霉素混用可产生浑浊、沉淀或降效,故不宜同时静滴。
·三唑仑、咪唑安定等催眠药与红霉素合用,可使催眠作用增强而引起昏睡。
·西咪替丁与红霉素合用,有可能引起听力下降。
·长春新碱与红霉素合用,可加重白细胞减少的副作用和引起肌肉痛。
大环内酯类抗生素的使用方法及联合用药中存在的问题应当引起我们高度重视。除禁忌合用药物绝不同时使用外,对不宜合用的药物,原则上也不能同时使用,确因治疗需要必须同时使用时,应在医生指导下慎重合用,且密切观察,以防不测。
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