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氨苄青霉素（包括含氨苄青霉素的安灭菌等）是青霉素类药中分解最快、过敏反应发生率最高的一种，尤其在酸性环境中和血药浓度高的情况下，更易发生氨苄青霉素分解产物、叠合物堆积所致的过敏性药疹、过敏性休克，甚至因此而危及生命。在临床使用氨苄青霉素时，不仅要做皮试，还应注意以下几点：
一是皮试阴性，并不意味着不过敏。氨苄青霉素过敏反应多为迟发性，可在连续用药数天后才出现过敏性药疹，致过敏性休克。对过敏性药疹，在停药后使用息斯敏、苯海拉明、地塞米松可以解决。对突然发生呼吸困难、寒战发热、血压下降、心率加快等症状者，要立即停药，并给氧，使用肾上腺素、地塞米松、葡萄糖酸钙等药抢救。
二是宜短期使用，切忌长期大量给药，以免血药浓度持续升高，导致致敏物质的形成与堆积，造成过敏反应。
三是宜在足量生理盐水中充分溶解后静脉滴注。一般而言，4克的氨苄青霉素需在300毫升左右的生理盐水（0.9％氯化钠注射液）中溶解。绝对不能溶解在糖，特别是高渗糖（浓度大于5％的葡萄糖注射液）中静脉滴注。因糖呈酸性，不仅可降低氨苄青霉素的抑菌、杀菌能力，而且可促使自身分解，增加致敏机会。
四是痛风、尿毒症、糖尿病酮症酸中毒和乳酸酸中毒患者应尽量少用或不用氨苄青霉素。原因也是氨苄青霉素在酸性环境中可促使自身分解而增加致敏可能。
五是患者本身为过敏体质者，应避免使用。
六是通常静脉给药，宜慢不宜快，以每分钟不超过60滴的速度静脉滴注，以免血药浓度增高过快而增加分解过敏可能。
七是在使用之前，应找到对本药敏感的致病菌感染的确切证据，切忌盲目滥用，以免因此造成菌群失调、霉菌感染而增加治疗难度。
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