[体内过程]口服吸收快,1.5-3小时可达血浆峰浓度,组织分布以心、肝较高,肾浓度较低。消除较慢,肝中代谢,大部分随粪便排出,小部分从尿液中排泄。
[药物作用]本品有强烈的镇吐作用。它通过改善锥底动脉供血不全,调整前庭神经异常冲动,抑制呕吐中枢,改善眼球震颤等作用达到抗眩晕和止吐的效果。在抗晕和镇吐的同时,并无抗组胺、镇静及麻醉强化等作用,但有微弱的抗胆碱作用。
[适应症状]适用于各种原因引起的眩晕,呕吐,植物神经功能紊乱,晕车,晕船等。
[不良反应及注意事项]
(1)常见口干、心悸、头昏和轻度胃肠不适,也有头痛、视力模糊、皮疹和轻度、短暂低血压。
(2)患有青光眼、胃溃疡、泌尿道梗阻、窦性心动过速疾病者慎用。
(3)孕妇慎用。
(4)有严重肾功能损害者及对本品过敏者,不得使用。
(5)6个月以内婴幼儿不得使用。
[用法与用量]口服。成人一次25-50毫克,一日三次。
[限定剂型]片剂。
[可供选用的上市制剂]
东莨菪碱(氢溴酸盐)SCOPOLAMINE
[历史]本品为茄科植物颠茄、白曼陀罗、莨菪等中提取得到的莨菪碱的氢溴酸盐。国内1960年从茄科植物白曼陀罗的干燥花(洋金花)中提取的东莨菪碱,然后制成氢溴酸盐,1965年正式生产。
[其他名称]东莨菪碱;使保定;TRANSDERM-SCOP;TRANSDERM-V.
[性状与稳定性]本品为无色结晶或白色结晶性粉末;无臭,微有风化性。在水中易溶,性质较稳定。国内产品贮于无色玻璃瓶中密封,在漫射光下放置3个月基本不变色。但据留样观察,贮存1.5年以上的产品有的变为微黄色,故应遮光、密封保存。
[体内过程]本品为皮肤贴剂,贴附皮肤表面后,压敏胶层所含的速释药物在6小时后达到饱和,即血中药物浓度达到抗晕动病水平,贴片可维持恒定释放72小时。药片取下后,药物的血清浓度在数小时内缓慢下降,因为仍有药物残渣在皮肤上继续渗透入血中,药物在体内代谢后随尿液中排泄。
[药物作用]本品为抗胆碱药,主要有抗晕动病的作用。它主要通过降低迷路受体的应激性并抑制前庭小脑通路的传导起到防晕止吐的作用。对因颠簸引起的晕车有效,口服或贴敷后30分钟起效。制成贴片经皮吸收可避免抗胆碱能而引起的不良反应。
[适应症状]用于预防乘船、乘车、乘机等发生的头晕、恶心、呕吐。亦有预防耳源性眩晕症。
[不良反应及注意事项]
(1)本品有口渴、瞳孔散大、视力模糊、嗜睡、心悸、面部潮红、定向障碍、头痛、尿潴留、便秘等不良反应,但使用贴片上述反应较轻。
(2)青光眼、前列腺肥大、哮喘患者慎用。
(3)老年人、孕妇、哺乳期妇女、10岁以下儿童慎用。
(4)严重心脏病、器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻患者禁用。
(5)出现过敏反应时应立即停药。
(6)对东莨菪碱过敏者禁用。
(7)使用时,手尽量不接触银色含药粘贴面,用后洗净手。贴剂揭去后,用药部位也应洗净。
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