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内分泌治疗途径有两条：
一、利用雌激素拮抗剂来阻断与其受体的结合，代表药是三苯氧胺(他莫昔芬)。三苯氧胺是最常用的非甾体抗雌激素类药物。它主要通过和体内的雌激素竞争乳腺癌细胞的雌激素受体而达到抑制肿瘤细胞生长的效果。三苯氧胺辅助治疗的最佳治疗期为5年，可以降低50%的肿瘤复发危险、提高10年生存率和降低对侧乳腺癌的发生率。三苯氧胺一般不主张与其他内分泌治疗合用，推荐剂量为10mg口服2次/日。当三苯氧胺用量大于20mg/日时，继续增加剂量可能会不同程度的增加有效率，但总体生存率和无病生存率并不增加，相反却增加了毒性作用。三苯氧胺最常见的副作用主要有潮红(39.7%)、肌肉关节酸痛(21.3%)和乏力(15%)等。另外，三苯氧胺还可能增加血栓性疾病、子宫内膜癌和脑血管疾病的危险。
二、通过一种叫做芳香化酶抑制剂的药物来抑制雌激素的生成，代表药物是弗隆。弗隆是第三代芳香化酶抑制剂，作用机理是通过抑制绝经后患者雌激素的生成，达到控制肿瘤细胞生长的作用。绝经后雌激素受体和/或孕激素受体阳性的乳腺癌患者用弗隆治疗，无论病变位置(软组织、骨骼、内脏)、是否接受过抗雌激素治疗、激素受体状况如何，与应用三苯氧胺比较，均可使病情进展风险降低、客观有效率显著增高。据最新出版的《新英格兰医学杂志》报道，在手术后应用三苯氧胺治疗五年后，继续强化服用弗隆五年可以减少43%的乳癌复发危险和50%的对侧乳癌发生，并能显著地提升无病存活率。
芳香化酶抑制剂的研制成功为乳腺癌内分泌治疗开辟了更为广阔的前景。最新研究显示，弗隆比三苯氧胺更加有效。
弗隆的主要不良反应为潮红、恶心和脱发，且发生率均低于三苯氧胺。
芳香化酶抑制剂和三苯氧胺不推荐联合使用。
乳癌内分泌治疗的副作用
内分泌治疗的副作用很小，大多数病人服用后无明显的不适感觉，目前常用的药物是三苯氧胺的主要副作用有：食欲不振、恶心、少数有呕吐、腹泻，头痛、眩晕、抑郁、面部潮红、皮疹，极少数病人可出现白细胞、血小板减少，但一般不严重，个别病人可能出现肝功能异常;妊娠哺乳期妇女禁用。内分泌治疗药物的副作用相对发生较低，一般都不严重，绝大多数病人可耐受。
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