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在乳腺癌的治疗中，手术、放疗、化疗都是乳癌治疗的重要手段，其实内分泌治疗也是一直被专业人事认为是与上述三种治疗方法有同样重要的地位。内分泌治疗应用于乳癌已有100多年历史，并因为其手段多样、疗效显著、副作用小被广泛应用于各期乳癌的治疗。
1896年，西方学者对3例乳癌肺转移患者行卵巢切除，发现转移灶明显缩小，从此开创了乳癌内分泌治疗的先河。之后，人们曾试用外科或放疗切除内分泌器官（卵巢、肾上腺、垂体等）虽然有1/3患者有效，但副作用较大，人们难以接受，直到上世纪60-70年代分离出雌激素受体，乳腺癌内分泌治疗的原理被基本阐明，内分泌治疗的研究和应用从此又开辟了新的篇章。内分泌治疗药物应用也日趋成熟。
目前认为内分泌治疗的基本原理是部分乳癌患者，肿瘤本身存在激素受体，在体内激素与之结合后会产生肿瘤生长因子，促进肿瘤的生长。如果通过阻断受体或减少体内激素，使它们不能结合，则对乳癌有治疗作用。在阻断受体方面我们可用竞争抑制激素受体的药物如三苯氧胺。而在减少激素形成方面，主要是依据是否绝经来选择应用治疗方法，在绝经前，女性激素来源主要为卵巢，所以，我们可用药物性卵巢切除或手术以及放疗切除卵巢来减少激素的生成，而绝经后卵巢已基本无分泌激素的功能，雌激素来源则主要是体内雄激素等转化而来的，而芳香化酶则在此过程中起重要作用。我们如果用芳香化酶阻断剂使芳香化酶减少则雌激素产生就会明显下降，当然雄激素、孕激素等在乳癌内分泌治疗中也有一定的作用。
在乳癌治疗的各个阶段包括术前新辅助治疗，手术后的辅助治疗以及复发转移的晚期乳癌，内分泌治疗均有非常好的疗效。对晚期复发转移的乳癌，有时会出现我们意想不到的效果，仅每天口服一片药，就能看到肿瘤转移病灶明显减小甚至消失，这并不是神话。而在手术后预防复发的辅助药物治疗方面，1990年早期乳癌临床实验协作组，研究试验总结7万多例病人的术后治疗情况，得出结论对50岁以上的乳癌患者术后应用辅助内分泌治疗效果比辅助化疗更好。1998年的数据提示对术后应用三本氧胺治疗5年与不用对比可减少复发47%，降低死亡26%。而最新研究资料（ATAC试验、Big198试验、IES031试验等）又提示对绝经后激素受体阳性的乳腺癌，应用芳香化酶阻断剂预防乳癌复发又比应用三苯氧胺进一步提高疗效。
内分泌治疗的条件是患者肿瘤的激素受体检查为阳性。绝经后患者效果更好，在中国虽然绝经后患者比例没有西方国家高，但仍有大量乳癌患者从内分泌治疗中明显获益，其主要优势在于其有与化疗同等的疗效副作用却非常之小。相信随着人们对内分泌治疗的认识的进一步加深，内分泌治疗在乳癌治疗的各阶段会发挥更大的作用。
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